איזה סוג של כימותרפיה הוא Temozolomide
אבקת טמוזולומידהיא תרופה חדשה דרך הפה נגד נגעים עם פעילות רחבה של קבוצת תאים נגד נגעים, יכולה לעבור את מחסום הדם-מוח, בעלת זמינות ביולוגית של כמעט 100%, יכולה לטפל ביעילות במחלת גליובלסטומה חדשה שאובחנה וחוזרת ומחלה אסטרוציטית אנאפלסטית , מאריך את הישרדות החולה, ובעל בטיחות וסבילות טובה. Temozolomide אינה תרופה ממוקדת. זוהי תרופה כימותרפית המשמשת בדרך כלל לטיפול במחלות ממאירות תוך גולגולתיות ראשוניות, כגון מחלת גליובלסטומה רבת צורה, מחלה אסטרוציטית אנאפלסטית, מחלת מלנומה גרורתית וכו'. זוהי תרופה כימותרפית של חומר אלקילטיבי שיכול להרוס את שרשרת ה-DNA של התאים החולים ולהרוג אותם באמצעות ציטוטוקסיות. היעילות שלו עשויה להיות מושפעת מפעילות הגן MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). רמות גבוהות של MGMT יכולות לתקן נזקי DNA הנגרמים על ידו, מה שמוביל לעמידות לתרופות. סטטוס מתילציה של מקדם MGMT נבדק בדרך כלל כדי לחזות את תגובת הטיפול. אם מעוניינים בחומרי ביניים, ניתן ליצור קשר עם Xi'an Sonwu, שיוכל לספק אבקה גולמית.
מהו מנגנון העבודה של Temozolomide
TMZ הוא חומר אלקילציה המשמש בעיקר בכימותרפיה לטיפול בהפרעות מוח מסוימות.
מנגנון פעולה
Temozolomide הוא פרו-תרופה, כלומר אינו פעיל בצורה הניתנת ודורש הפעלה מטבולית כדי להיות יעילה. לאחר מתן, הוא נספג במהירות ומומר באופן ספונטני לתרכובת הפעילה MTIC (3-methyl-(triaza-1-yl)imidazole-4-carboxamide) ב-pH פיזיולוגי. MTIC מתפרק עוד יותר כדי לשחרר קבוצות מתיל שמאלקיות את ה-DNA בעמדות O6 ו-N7 של שאריות גואנין.
הנגע הציטוטוקסי העיקרי שנגרם על ידי זה הוא התוספת O6-מתילגואנין. מתילציה של גואנין במיקום O6 מביאה להתאמה לא נכונה עם תימין במקום ציטוזין במהלך שכפול ה-DNA. התאמה שגויה זו מפעילה את מערכת תיקון אי התאמה של DNA (MMR). MMR מנסה לתקן את ההתאמה השגויה אך נכשל שוב ושוב, מה שמוביל למעגל של תיקון לא יעיל. תהליך זה מביא לשבירת גדילי DNA, מה שמעורר עצירת מחזור התא ובסופו של דבר, אפופטוזיס.
היעילות שלו עשויה להיות מוגבלת על ידי אנזים תיקון ה-DNA O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT). MGMT מתקן נגעי O6-מתילגואנין על ידי הסרת קבוצת המתיל, ובכך מבטל את הנזק שנגרם על ידי טמוזולומיד ומונע אפופטוזיס. בחלק מהנגעים, אזור הפרומוטור של הגן MGMT עובר מתילציה, וכתוצאה מכך ביטוי MGMT מופחת. מטופלים עם נגעים עם מתילציה של מקדם MGMT נוטים יותר להגיב לטמוזולומיד מכיוון שרמות MGMT מופחתות מאפשרות נזק ל-DNA הנגרמת על ידי תרופות להימשך ולגרום למוות של תאים.
מה Temozolomide עושה לך
יישומים
גליובלסטומה
TMZ משמש לעתים קרובות בשילוב עם טיפול בקרינה. טיפול משולב זה משפר משמעותית את שיעור ההישרדות של החולים. לאחר טיפול בקרינה, הוא משמש כטיפול תחזוקה פעם בחודש כדי להאריך את ההישרדות ללא התקדמות.
אסטרוציטומה אנפלסטית
Temozolomide משמש לטיפול באסטרוציטומות אנפלסטיות חוזרות או עקשנות. עבור חולים אלה, הוא מספק אפשרות טיפול יעילה.
אפקטים
הישרדות ממושכת
מחקרים קליניים הראו כי זה בשילוב עם טיפול בקרינה יכול להאריך משמעותית את ההישרדות של חולים עם גליובלסטומה חדשה שאובחנה. עבור חולים עם אסטרוציטומות אנאפלסטיות, השימוש בו קשור גם להישרדות ממושכת ללא התקדמות.
להקל על הסימפטומים
Temozolomide יכול להפחית את נפח התאים החולים ולהקל על תסמינים הנגרמים על ידי התאים החולים, כגון כאבי ראש, אפילפסיה וחסרים נוירולוגיים.
Temozolomide תופעות לוואי לטווח ארוך
תופעות הלוואי העיקריות של מוצר זה כוללות בחילות, הקאות, עייפות ותגובות המטולוגיות. בחילות, הקאות, כאבי ראש ועייפות מתרחשים בתדירות הגבוהה ביותר. תופעות הלוואי הללו הן בדרך כלל מוגבלות בעצמן והן נופלות במסגרת קריטריון הרעילות הסטנדרטי של NCI (CTC) דרגות 1 או 2 (קל עד בינוני). תרופות נגד הקאות מסייעות בטיפול בהקאות ובחילות. 10% ו-6% מהחולים סבלו מבחילות והקאות קשות (CTC דרגות 3 או 4), בהתאמה. דיכוי מיאלוז הוא תגובה לוואי מגבילת מינון, המופיעה בדרך כלל במחזור הראשון של הטיפול ואינה מצטברת.
בניסויים קליניים בחולים מבוגרים עם גליומות חוזרות או פרוגרסיביות, תגובות הלוואי השכיחות ביותר הן תפקוד לקוי של מערכת העיכול, במיוחד בחילות והקאות; בדרך כלל דרגה 1 או 2 (קל עד בינוני), מוגבלת עצמית, או נשלטת בקלות על ידי תרופות נוגדות הקאות סטנדרטיות. בחילות והקאות קשות מתרחשות 4% מהמקרים.
תופעות לוואי אחרות המדווחות תכופות כוללות עייפות, עצירות וכאבי ראש. אנורקסיה, שלשולים, פריחה, חום, חולשה ונמנום דווחו גם הם בשכיחות של 6% כל אחד. תופעות לוואי לא שכיחות, בסדר יורד של שכיחות, הן כאבי בטן, כאבים, סחרחורת, ירידה במשקל, חולשה, קוצר נשימה, התקרחות, נוקשות, גרד, דיספפסיה, הפרעות בטעם, פרסטזיות ופטקיות.
במהלך תקופת השיווק של מוצר זה, היו דיווחים נדירים על זיהומים אופורטוניסטיים, כולל דלקת ריאות Pneumocystis carinii. דווח על מקרים נדירים של אריתמה מולטיפורמה, נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ותגובות אלרגיות (כולל אנפילקסיס). מקרים נדירים של תסמונת מיאלודיספלסטית (MDS) וממאירות משנית (כולל לוקמיה מיאלואידית) דווחו בחולים שטופלו במוצר זה. היו דיווחים על pancytopenia המובילה לאנמיה אפלסטית, ובמקרים מסוימים, התרחשו השלכות קטלניות. מקרים של רעילות בכבד שדווחו כוללים עלייה באנזימי כבד, היפרבילירובינמיה, כולסטזיס והפטיטיס.
אם אתה רוצה את המחיר של TMZ, מתעניין ב-Xian Sonwu, או שיש לך שאלות אחרות לגבי המוצר, אל תהסס לפנות ל-Xian Sonwu.
אימייל:sales@sonwu.com