כיצד משיגים פקליטקסל

פקליטקסל כימותרפיה

אבקת פקליטקסלהיא תרופה כימותרפית המשמשת בדרך כלל לטיפול במחלות שונות, כולל מחלות שד, ריאות, שחלות וללבלב. הוא שייך לקבוצת תרופות הנקראות טקסנים ופועל על ידי הפרעה לצמיחה וחלוקה של תאים חולים. זוהי תרופה כימותרפית שיכולה לעכב את התפשטות תאים חולים על ידי גרימת עצירת מחזור התא ואסון מיטוטי. ידוע שהוא מייצר מגוון של מוות תאים במחלה. בנוסף לגרימת אסון מיטוטי המתרחש במהלך מיטוזה, הוכח שהוא משרה ביטוי של מספר מתווכים פרו-אפופטוטיים, והוא יכול גם לווסת את הפעילות של מתווכים אנטי-אפופטוטיים. כתרכובת אלקלואיד דיטרפן בעלת פעילות אנטי מחלות, יש לה מבנה כימי חדש ומורכב, פעילות ביולוגית ענפה ומשמעותית, מנגנון פעולה חדש וייחודי ומשאבי טבע דלים. בחלק האחרון של המאה ה-20 היא הועדפה בקרב ביולוגים מולקולריים, פרמקולוגים, כימאים ובוטנאים. זהו אחד הכוכבים המפורסמים בעולם נגד מחלות וממוקד המחקר.

לאילו צמחים יש פקליטקסל
PTX הוא מטבוליט משני טבעי מבודד ומטוהר מקליפת צמח הגימנוספרם. הוא הופץ בתחילה מקליפת הטקסוס, הענפים והעלים של הטקסוס. הוכח קלינית כבעל השפעות אנטי מחלות מוצקות, במיוחד נגד מחלות. זה משפיע בצורה יוצאת דופן על מחלות השחלות, הרחם והשד עם שיעורי שכיחות גבוהים יותר. PTX הייתה לאחרונה התרופה הפופולרית ביותר נגד מחלות בשוק הבינלאומי ונחשבת לאחת התרופות היעילות ב-20 השנים הבאות.
בשנים האחרונות, אוכלוסיית כדור הארץ ושכיחות המחלות עלו בצורה נפיצה, וגם הביקוש אליה גדל באופן משמעותי. ה-PTX הנדרש למחקר קליני ומדעי מופק ישירות מטקסוס. מאחר שתכולת ה-it בצמחים נמוכה יחסית (היא רק 0.069 אחוזים בקליפת העץ של Taxus brevifolia, אשר מוכרת כבעלת התכולה הגבוהה ביותר), בערך 13.6 ק"ג מהעץ. נדרש 1 גרם של PTX לטיפול בחולת מחלת שחלות, הדורשת עצי טקסוס 3-12 בני יותר ממאה שנה.

כיצד משיגים פקליטקסל

(1) חצי סינתזה של פקליטקסל
בשנת 1980, מדענים מצרפת עשו פריצת דרך בתמציות של ענפי טקסוס (Taxus baccata) אירופיים, עלים ופירות. הוא ועמיתיו גילו שהחילוץ מכיל תרכובת עם שלד PTX, 10-Deacetylbaccatin III (10-DAB). המבנה של מתחם זה דומה לו מאוד, כאשר רק החלק המסומן באדום שונה במקצת. חשוב מכך, טקסוס אירופאי הוא עץ ירוק עד בעל עלויות שתילה וניהול רדודות, וקצירת ענפים ועלים לא ישפיע על הצמיחה ולא יגרום לפגיעה בסביבה האקולוגית, מה שמאפשר להשיג כמות גדולה של 10-DAB להיות אפשרי באופן בר קיימא ויציב.
(2) ביוסינתזה של פקליטקסל
סינתזה ביולוגית של PTX על ידי טיפוח תאי קליפת טקסוס היא שיטת ייצור ירוקה ובת קיימא שאינה צורכת משאבי טקסוס טבעיים או מסתמכת על עיבוד אדמה.

(3) סינתזה כוללת של פקליטקסל
כימאים סינתטיים אורגניים החלו לחקור את הסינתזה המלאה של PTX לאחר פרסום המבנה של PTX, במיוחד לאחר הבהרת מנגנון הפעילות נגד נגעים, וחומרי הגלם שלו היו מועטים ולא יכלו לענות על צורכי המחקר והפיתוח. הסינתזה הכוללת של PTX הושלמה מאפס במעבדה באמצעות שיטות סינתזה מלאכותיות, החל מחומרי גלם פשוטים, זמינים וזולים, בתקווה לספק חלופה פוטנציאלית לכמויות גדולות שלו.

מנקודת מבט מבנית, לכל אתגרי הסינתזה שלו יש לפחות שני ההיבטים הבאים:

ראשית, כיצד לבנות מערכת טבעת מגושרת ייחודית המכילה קשר כפול של ראש גשר (אולפין אנטי ברדט);

שנית, כאשר בונים שלד ארבע טבעות עם מתח גבוה ב-6/8/6/4, כיצד ליצור באופן סלקטיבי 11 מרכזים סטריאוכימיים (מתוכם 3 מרכזים כיראליים רבעוניים של פחמן) ו-8 מרכזים סטריאוכימיים על הטבעת - קבוצה פונקציונלית של חמצן.

שימושים בפקליטקסל

PTX היא תרופה כימותרפית המשמשת לטיפול בסוגים שונים של מחלות. להלן כמה מהשימושים הנפוצים של paclitaxel:

מחלת שד: PTX משמש בדרך כלל בטיפול במחלות שד. זה יכול להיות משולב עם תרופות כימותרפיות אחרות או כטיפול יחיד. ניתן לתת PTX לפני ניתוח (טיפול ניאו-אדג'ובנטי) כדי לכווץ גידולים או לאחר ניתוח (טיפול משלים) כדי לסייע במניעת הישנות של תאים חולים. זה יכול לשמש גם במחלת שד מתקדמת או גרורתית.

מחלת ריאה: PTX משמש בטיפול במחלת ריאות של תאים לא קטנים (NSCLC), בשילוב עם תרופות כימותרפיות אחרות, וכטיפול יחיד. ניתן להשתמש בו בשלבים מוקדמים ומתקדמים של NSCLC.

מחלת שחלות: PTX משמש לעתים קרובות עם תרופה כימותרפית אחרת הנקראת carboplatin לטיפול במחלות שחלות. זה עשוי להינתן לאחר ניתוח (טיפול משלים) או במקרים מתקדמים או חוזרים.

מחלת לבלב: PTX, בשילוב עם תרופות כימותרפיות אחרות, משמשת לעתים לטיפול במחלות לבלב. זה יכול לשמש הן במחלת לבלב מתקדמת מקומית והן במחלת לבלב גרורתית.

מחלות אחרות: PTX משמש גם לטיפול במצבים שונים, כולל מחלות רחם, צוואר הרחם, הערמונית, הקיבה ומחלות ראש וצוואר. בהתאם לסוג המחלה ולשלב הספציפיים, הוא עשוי לשמש כסוכן יחיד או בשילוב עם תרופות כימותרפיות אחרות.

שאלות נפוצות
Paclitaxel היא תרופה כימותרפית אנטי-מיקרוטובולית הניתנת לשימוש קליני עם תרופות שונות. להלן כמה נקודות שיש לשים לב אליהן בעת ​​שימוש בשילוב.

1. כאשר משתמשים בו בשילוב עם תרכובת פלטינה, יש להשתמש בה תחילה. אחרת, סביר להניח שהמטופל יסבול מתסמינים חמורים של דיכוי מח עצם.

2. יש להשתמש בזהירות במצעים, מעוררים או מעכבים ידועים שלו ושל CYP2C8 ו-CYP3A4 (כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, אפווירנץ ונוויראפין), מכיוון שהם עלולים לשנות את ההשפעה הטיפולית של התרופה או להפוך את המטופלים לפגיעים יותר. .

3. כאשר הוא משולב עם doxorubicin, ריכוז הדם של doxorubicin עשוי להיות מוגבר, מה שהופך את החולים לרגישים יותר לתגובות שליליות כגון נויטרופניה וסטומטיטיס.

אם אתה רוצה להכיר את יצרן paclitaxel, אתה יכול ליצור קשר עם Xi'an Sonwu. לחץ על המייל, ואז אתה מקבל paclitaxel באיכות גבוהה.
אימייל:sales@sonwu.com